Цефепим порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000мг №1
Состав
Состав на 1 флакон:
активное вещество: цефепима дигидрохлорида моногидрат - 1,189 г, в пересчете на безводный цефепим - 1,0 г,
вспомогательное вещество: L-аргинин - 0,734 г.
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.Фармакодинамика
Цефепим - бета-лактамный антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидный эффект, который реализуется только в процессе роста и размножения микроорганизмов. Высоко устойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Мишень действия - пенициллинсвязывающие белки (ПСБ) бактерий, которые выполняют функцию ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к подавлению роста и деления клеток, лизису микроорганизмов. Степень связывания цефепима с ПСБ преимущественно 3 типа значительно превышает сродство других цефалоспоринов для парентерального применения. Умеренное сродство цефепима относительно ПСБ 1а и lb также, вероятно, предопределяет степень его бактерицидной активности.
Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.
Активен in vivo и in vitro в отношений грамположительных аэробов:
Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus spp. группы viridans,
грамотрицательных аэробов:
Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Активен in vitro (клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus agalactiae (группа В),
грамотрицательных аэробов:
Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.
Большинство штаммов Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинорезистентные Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophilia (ранее известный как Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia), Clostridium difficile резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к другим антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам. Детский возраст до 2 мес.Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности следует применять при необходимости, когда потенциальная польза от применения для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос об отмене грудного вскармливания.Побочные действия
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, признаки энцефалопатии (нарушение сознания, спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кома), судороги. Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе,
диспепсия, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки. Лабораторные показатели: ложноположительный тест Кумбса, эозинофилия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.
Прочие: повышенное потоотделение, боли в спине, боль в груди, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Внутривенно струйно в течение 3-5 мин или инфузионно в течение не менее 30 мин, внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванных Escherichia coli). Дозы и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.
Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosaу Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp:. внутривенно 1-2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 г каждые 8 ч в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.
Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, внутривенно или внутримышечно (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0,5-1 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей
(включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 10 дней.
Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp: внутривенно 2 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.
У детей от 2 месяцев до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) - 50 мг/кг каждые 12 ч внутривенно, при фебрильной нейтропении - 50 мг/кг каждые 8 ч внутривенно. Продолжительность лечения - как у взрослых. Максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых.
При хронической почечной недостаточности (ХПН) дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина (КК). Рекомендуемые дозы цефепима и интервалы введения приведены в таблице:
| Клиренс креатинина мл/мин | Рекомендуемые дозы и интервалы введения | |||
| >,60 | 2 г каждые 8 ч | 2 г каждые 12 ч | 1 г каждые 12 ч | 500 мг каждые 12 ч |
| 30-60 | 2 г каждые 12 ч | 2 г каждые 24 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
| 11-29 | 2 г каждые 24 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
| <,11 | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч |
У больных, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе, цефепим можно использовать в обычных рекомендованных дозах, т.е. 500 мг, 1 г или 2. г в зависимости от тяжести инфекции, интервал между введениями препарата составляет 48 часов.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, в 1-й день вводят 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 ч для лечения всех инфекций и по 1 г каждые 24 ч для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа (цефепим желательно вводить каждый день в одно и то же время).
Данные по применению препарата у детей с сопутствующей почечной недостаточностью отсутствуют, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение дозы или увеличение интервала между- введениями) у детей с ХПН сходен с режимом дозирования у взрослых.
Для внутривенного введения цефепим растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе хлорида натрия, как указано ниже в таблице, и вводят в течение 3-5 минут.
При инфузионном введении через систему приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных вливаний и вводят в течение 30 минут. Растворы препарата Цефепим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения:
- 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций,
- 5% или 10% раствором декстрозы для инфузий,
- раствором Рингера с натрия лактатом для инъекций.
Для внутримышечного введения цефепим растворяют в стерильной воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 1% растворе лидокаина гидрохлорида, как указано ниже в таблице.
Приготовление раствора Цефепима для парентерального введения:
| Доза цефепима | Объем раствора для | Приблизительный | Приблизительная |
разведения (мл) | объем полученного | концентрация | |
| раствора (мл) | цефепима (мг/мл) | ||
| Внутривенное введение | |||
| 1 г | 10 | 11,3 | 100 |
| Внутримышечное введение | |||
| 1 г | 2,4 | 3,6 | 280 |
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия, нервно-мышечное возбуждение.Особые указания
Следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита на фоне лечения. При возникновении диареи необходимо подтвердить диагноз колита. Легкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекращения применения препарата, умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения, до выяснения индивидуальной реакции на цефепим, пациентам необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.Форма выпуска
Упаковка
